De raad van bestuur van Luye Pharma Group Ltd. kondigde aan dat het nieuwe Klasse 1 medicijn LY03014 (LY03014), ontwikkeld door de Groep, de patiëntenregistratie voor de Fase 2 klinische studie in China heeft voltooid. LY03014 is een kleine molecule G protein unbiased mu-opioid receptor (MOR) agonist, en is geïndiceerd voor de behandeling van matige tot ernstige acute postoperatieve pijn en doorbraakpijn bij kanker. De klinische studie van fase 2 is een gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo- en positief-gecontroleerde parallelle studie in meerdere centra om de analgetische werkzaamheid en veiligheid van LY03014 voorlopig te evalueren bij patiënten met matige tot ernstige postoperatieve pijn na een buikoperatie.

Opioïden worden vaak gebruikt voor de behandeling van matige tot ernstige acute postoperatieve pijn en doorbraakpijn bij kanker. Opioïden worden gebruikt om de levenskwaliteit van patiënten met matige tot ernstige pijn te verbeteren. De opioïden voor medisch gebruik die momenteel op de markt verkrijgbaar zijn, brengen echter een algemeen risico van door opioïden geïnduceerde ademhalingsdepressie (OIRD) met zich mee, een belangrijke doodsoorzaak in de klinische praktijk.

Als een nieuw analgeticum kan LY03014 analgesie en ademhalingsdepressie van elkaar scheiden, en er wordt verwacht dat het aan de bovengenoemde onvervulde klinische behoeften zal voldoen. De resultaten van de fase 1 klinische studies tonen aan dat een enkele intraveneuze infusie van LY03014 de pijndrempel en pijntolerantie van proefpersonen aanzienlijk kan verbeteren, met een goed algemeen veiligheidsprofiel. Niet-klinische studies tonen aan dat LY03014 een goede doorlaatbaarheid heeft van de bloed-hersenbarrière en een goed farmacokinetisch profiel heeft.

Een proof-of-concept (POC) studie toont aan dat in vergelijking met conventionele MOR-agonisten, LY03014 de G-eiwitroute en de b-arrestine2 route volledig scheidt, wat voornamelijk de bijwerkingen vermindert die geassocieerd worden met MOR-activering, zoals ademhalingsdepressie, constipatie en opioïd tolerantie. Het POC-onderzoek toont ook aan dat LY03014 bij equianalgetische doses minder vaak ademhalingsdepressie, gastro-intestinale disfunctie of opioïdetolerantie veroorzaakte dan morfine.