De raad van bestuur van Luye Pharma Group Ltd. kondigde aan dat de eerste patiënt is gedoseerd in een fase II klinische studie voor het nieuwe klasse 1 geneesmiddel LY03014 ontwikkeld door de Groep in de Volksrepubliek China (oChina''). LY03014 is een kleine molecule Gi protein biased at mu-opioid receptor (oMOR'') agonist, en is geïndiceerd voor de behandeling van matige tot ernstige acute postoperatieve pijn en doorbraakpijn bij kanker. De Fase II klinische studie is een gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo- en positief-gecontroleerde parallelle studie in meerdere centra om de pijnstillende werking en veiligheid van LY03014 voorlopig te evalueren bij patiënten met matige tot ernstige postoperatieve pijn na een buikoperatie.

Opioïden zijn de meest gebruikte geneesmiddelen voor matige tot ernstige acute postoperatieve pijn en doorbraakpijn bij kanker in de klinische praktijk. Enerzijds kunnen opioïden de levenskwaliteit van patiënten met matige tot ernstige pijn aanzienlijk verbeteren. Ze worden niet langer dan 72 uur na een operatie toegediend, dus er is geen verslavingsprobleem.

Anderzijds is ademhalingsdepressie een belangrijke doodsoorzaak als gevolg van het gebruik van opioïden. Daarom hebben alle opioïden die in de handel verkrijgbaar zijn een waarschuwing op de zwarte doos. Bovendien is fatale ademhalingsdepressie ook de belangrijkste risicofactor bij het gebruik van opioïden die momenteel beschikbaar zijn voor de behandeling van postoperatieve pijn en doorbraakpijn bij kanker.

Als nieuw analgeticum kan LY03014 ademhalingsdepressie en analgesie scheiden, en zal het naar verwachting voldoen aan de bovengenoemde onvervulde klinische behoeften. De resultaten van zijn Fase I klinische studies tonen aan dat een enkele intraveneuze infusie van LY03014 de pijntolerantie van de proefpersonen aanzienlijk kan verbeteren en over het algemeen een goede beveiliging heeft. Niet-klinische studies tonen aan dat LY03014 een goede doorlaatbaarheid van de bloed-hersenbarrière en een goed farmacokinetisch profiel heeft.

Een proof-of-concept (oPOC'') studie toont aan dat in vergelijking met conventionele MOR agonisten, LY03014 de Gi pathway en de -arrestin2 pathway, die voornamelijk bijwerkingen bemiddelt die geassocieerd worden met MOR activatie, zoals ademhalingsdepressie, constipatie en opioïd tolerantie, volledig scheidt. De POC-studie toont ook aan dat LY03014 bij equianalgetische doses minder vaak ademhalingsdepressie, gastro-intestinale disfunctie of opioïd-tolerantie veroorzaakte dan morfine. Een ander veelbelovend kenmerk van LY03014 dat in studies werd waargenomen, is dat het, in tegenstelling tot andere Gi proteïne vooringenomen MOR agonisten, geen QTc-verlenging veroorzaakte, wat kan leiden tot potentieel fatale aritmieën en levertoxiciteit.

De onderzoeksresultaten werden gepubliceerd in het European Journal of Medicinal Chemistry, een gezaghebbend internationaal wetenschappelijk tijdschrift. Wereldwijd worden jaarlijks naar schatting meer dan 300 miljoen patiënten geopereerd. Meer dan 80% van hen heeft last van postoperatieve pijn, waarvan ongeveer 75% acute postoperatieve pijn is.

In China werden in 2020 ongeveer 4,57 miljoen nieuwe gevallen van kanker gemeld. Voor kankerpatiënten is pijn een van de meest voorkomende en ondraaglijke symptomen. De incidentie van pijn is ongeveer 25% bij nieuw gediagnosticeerde kankerpatiënten en 60 tot 80% bij patiënten met gevorderde kanker, waarvan een derde ernstige pijn heeft. Volgens de gegevens van IQVIA CHPA bedroeg de omzet van de Chinese markt voor anesthesie en analgesie in 2021 38,8 miljard RMB, met een samengesteld jaarlijks groeipercentage (oCAGR'') van 13,6% van 2017 tot 2021.

Onder hen bereikte het verkoopbedrag van opioïden in 2021 RMB18,1 miljard, wat een CAGR van 16,6% van 2017 tot 2021 vertegenwoordigt, en het groeipercentage overtrof het gemiddelde groeipercentage van het gehele anesthesie- en analgesiegebied. Het Bedrijf gelooft dat LY03014 het potentieel heeft om de heersende klinische vraag aan te pakken en een goed marktpotentieel heeft in China. Samen met de andere oncologieproducten van de Groep creëert het een uitgebreide productportefeuille.

Door gebruik te maken van de bestaande middelen en voordelen van de Groep in oncologie, zal de toevoeging van LY03014 het bereik en de ontwikkeling van het Bedrijf op dit gebied helpen versnellen.