Valbiotis SA heeft de positieve resultaten aangekondigd van haar klinische studie naar de biologische beschikbaarheid en het werkingsmechanisme van TOTUM•070 tegen hypercholesterolemie. Dit vernieuwende protocol, waarbij 10 gezonde vrijwilligers betrokken waren, heeft voor het eerst de aanwezigheid van 22 interessante metabolieten in het serum van de vrijwilligers bevestigd. De analyses werden uitgevoerd na orale toediening van de klinische dosis van 5 g TOTUM•070, die ook in de fase II HEART-studie werd gebruikt. De meeste van de 22 metabolieten zijn reeds bekend voor hun activiteit op het metabolisme. Analyses van de werkingswijze toonden toen onder andere twee effecten van TOTUM•070 op menselijke levercellen aan: remming van de cholesterolsyntheseroute en remming van de cholesterolopslag in de hepatocyten. Deze twee effecten op cholesterol in de lever, die een van de belangrijkste stofwisselingsorganen is, spreken in het voordeel van TOTUM•070’s mogelijkheden tegen hypercholesterolemie. In het verlengde van deze positieve resultaten zal Valbiotis, zoals gepland, in het tweede kwartaal van 2022 het resultaat van zijn klinische werkzaamheidsstudie van fase II HEART bekendmaken. Het primaire eindpunt is de verlaging van het LDL-cholesterolgehalte in het bloed. Resultaten van de klinische studie over biobeschikbaarheid en werkingsmechanisme: Deze studie werd uitgevoerd op 10 gezonde vrijwilligers in een open-label setting en volgde een protocol dat metabolomica en werkingsmechanisme combineert, ontworpen en uitgevoerd door Clinic’n’Cell. Professor Gisèle PICKERING, coördinator van het Centrum voor klinisch onderzoek van het Universitair Ziekenhuis van Clermont-Ferrand, was hoofdonderzoeker. Metabolomische analyse bestaat uit het karakteriseren van de metabolieten van een werkzame stof in serum, d.w.z. de moleculen die van deze werkzame stof zijn afgeleid na hun intestinale absorptie en passage in het bloed. Na een eenmalige orale dosis van 5 g TOTUM•070, dat is de klinische dagelijkse dosis, die ook in de klinische studie HEART wordt gebruikt, bevestigde de analyse van het serum van de vrijwilligers’de aanwezigheid van 22 interessante metabolieten, waarvan het merendeel bekend is om hun biologische activiteit op het metabolisme. Kinetische metingen bevestigden een goede biologische beschikbaarheid van deze metabolieten in serum binnen drie uur na orale inname van TOTUM•070. In een tweede stap werd het serum dat verzameld was bij vrijwilligers na orale inname van 5 g TOTUM•070 – een serum rijk aan actieve metabolieten uit TOTUM•070 – gebruikt om in vitro proeven uit te voeren op menselijke levercellen die blootgesteld waren aan massale inname van lipiden. In deze context van “lipotoxische stress” oefende het vrijwilligers’ serum twee belangrijke effecten uit op deze menselijke levercellijnen: remming van de de novo cholesterolsyntheseroute en remming van de cholesterolopslag. Het vertoonde ook geen toxiciteit. Alle analyses werden uitgevoerd met een dubbele controle: celkweken met en zonder lipotoxische stress, daarna met en zonder serum verrijkt met actieve metabolieten. Komende publicatie van de klinische resultaten van Fase II van TOTUM•070 op hypercholesterolemie De resultaten van de klinische studie van Fase II HEART zullen in het tweede kwartaal van 2022 worden bekendgemaakt. Deze multi-center studie zal de werkzaamheid van TOTUM•070 bij het verlagen van het LDL-cholesterolgehalte in het bloed tegenover placebo evalueren, bij 120 vrijwilligers met milde tot matige onbehandelde hypercholesterolemie. Deze resultaten zullen doorslaggevend zijn voor het op de markt brengen van TOTUM•070, een innovatieve actieve stof op 100% plantaardige basis die noch fytosterolen noch rode gist rijst bevat, en voor zijn positionering als een referentie-optie zonder geneesmiddelen tegen LDL-cholesterol.