De raad van bestuur van Sichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd. heeft aangekondigd dat zijn belangrijkste product A400 (EP0031), een kleine molecule herschikte tijdens transfectie (RET) kinaseremmer (ook bekend als KL590586 of EP0031), is goedgekeurd door de Food and Drug Administration (FDA) van de Verenigde Staten om door te gaan naar Fase 2 van de klinische ontwikkeling. A400 (EP0031) is een tweede generatie selectieve RET-remmer (SRI) met een brede activiteit tegen veel voorkomende RET-fusies en -mutaties. In maart 2021 verleende de Vennootschap aan Ellipses Pharma Limited ("Ellipses") een exclusieve, royalty-dragende, sublicentieerbare licentie om A400 (EP00 31) te ontwikkelen, produceren en commercialiseren in alle landen behalve Groot-China, Noord-Korea, Zuid-Korea, Singapore, Maleisië en Thailand.

In juni 2022 keurde de FDA een aanvraag voor een nieuw onderzoeksgeneesmiddel goed voor A400 (EP0031"), en er is een fase 1/2-studie aan de gang bij patiënten met kwaadaardige tumoren met een RET-genverandering. In november 2023 werd A400 (EP0031") door de FDA aangewezen als weesgeneesmiddel voor de behandeling van RET-fusie-positieve niet-kleincellige longkanker (NSCLC). In preklinische studies toonde A400 (EP0032) een gunstige remmende activiteit tegen belangrijke RET-kinasen in-vitro en in-vivo.

A400 (EP00 31") bleek ook goed door de bloed-hersenbarrière te dringen in diermodellen. Gegevens gedeeld op de 2023 American Society of Clinical Oncology (ASCO) Annual Meeting over A400 (EP0031). toonden veelbelovende werkzaamheid tegen tumoren bij patiënten met vergevorderde RET+ vaste tumoren, met als hoogtepunt ORR van 80,8% en 69,7% voor respectievelijk 1L en 2L+ vergevorderde RET+ NSCLC, gebaseerd op resultaten van de lopende fase 1/2-studie.

In beide gevallen werd een DCR van meer dan 96% gerapporteerd. Volgens de informatie die op de website van ASCO is gepubliceerd, zullen klinische gegevens van de fase 1 dosisescalatie- en uitbreidingsstudie van A400 (EP0031') bij patiënten met SRI-naïef of voorbehandeld gevorderd RET-veranderd NSCLC en andere tumoren door Ellipses worden gepresenteerd op de 2024 ASCO Annual Meeting op 3 juni 2024, lokale tijd. Momenteel voert het bedrijf A400 (EP0031); pivotale klinische studie uit in China voor RET-positief NSCLC.