Monopar Therapeutics Inc. kondigt veelbelovende preklinische gegevens aan over beeldvorming en therapeutische werkzaamheid voor zijn radiofarmaceutisch programma MNPR-101. Dit nieuwe first-in-class radiofarmaceutisch programma richt zich op kankers die de urokinase plasminogeen activator receptor (uPAR) tot expressie brengen, waaronder een meerderheid van alle triple-negatieve borst-, colorectale en pancreaskankers. MNPR-101 geconjugeerd aan een radio-isotoop voor beeldvorming: Het maximaliseren van de dosis die aan de tumor wordt toegediend ten opzichte van normaal weefsel is van het grootste belang bij radiofarmaceutische therapie.

Het in-house radiofarmaceutisch ontwikkelingsteam van Monopar was in staat om de tumoropname van MNPR-101-Zr aanzienlijk te verhogen, terwijl de opname in gezond weefsel geminimaliseerd werd, zoals te zien is in deze preklinische sequentiële beeldvormingstijdreeks voor positronemissietomografie (PET). De hoge specificiteit en duurzame tumoropname zijn duidelijk te zien in het onderstaande paneel After Optimization. MNPR-101 geconjugeerd aan therapeutische radio-isotopen: Preklinische gegevens tot op heden tonen overtuigende en duurzame anti-tumor voordelen met MNPR-101 geconjugeerd aan therapeutische radio-isotopen.

Figuur 2 hieronder toont preklinische werkzaamheidsgegevens in een triple-negatief borstkankermodel en een humaan xenograft-muismodel voor alvleesklierkanker met gebruikmaking van twee verschillende therapeutische radio-isotopen geconjugeerd aan MNPR-101; een van deze radio-isotopen is al bekendgemaakt als actinium-225 (Ac-225). De resultaten in beide onderzoeken laten een bijna volledige eliminatie van de tumor zien na een enkele injectie van het radiofarmaceutisch middel. Deze studies tonen het potentieel aan van een radiofarmaceutisch middel op basis van MNPR-101 om patiënten een zeer zinvol klinisch voordeel te bieden.