Enveric Biosciences heeft een update gegeven over de gegevens die ten grondslag liggen aan de selectie van EB-003 als belangrijkste kandidaat-geneesmiddel uit de EVM301-serie van het bedrijf. Zoals eerder aangekondigd, werd EB-003 geselecteerd op basis van gegevensanalyses die het potentieel van de molecule aantonen om een eerste-in-class benadering te zijn voor het aanpakken van moeilijk te behandelen mentale gezondheidsstoornissen door neuroplasticiteit te bevorderen zonder hallucinaties te veroorzaken. Belangrijk is dat EB-003: Vertoonde partieel agonisme van de 5-HT2A receptor, bindend met een Ki van 0,2 uM (micromolair), wat binnen het bereik ligt van de bindingsaffiniteit van de bekende 5-HT2A agonisten DMT en psilocine.

Bindt de 5-HT1A receptor met een Ki van 3,3 µM. Deze datapunten corrigeren eerder bekendgemaakte informatie die respectievelijk 0,2 mM en 3,3 mM vermeldde en duiden op een 1000x grotere bindingsaffiniteit vergeleken met wat eerder werd gerapporteerd. 5-HT2A is de belangrijkste receptor die gecorreleerd is aan de neuroplastogene activiteit van deze opkomende klasse van nieuwe geneesmiddelen. 5-HT1A is een bekend belangrijk therapeutisch doelwit omdat van andere, reeds goedgekeurde geneesmiddelen voor neuropsychiatrische indicaties bekend is dat ze aan deze receptor binden.

EB-003 werd geïdentificeerd na een rigoureus selectieproces waarbij Enveric zijn eigen computationele chemie en kunstmatige intelligentie (AI) drug-discovery platform, PsyAI?, gebruikte om interacties tussen indolethylamine derivaten en de 5-HT2A receptor te simuleren om nieuwe moleculen te ontwerpen met een verminderde head-twitch respons (HTR) bij muizen. HTR is een gedragsmodel voor knaagdieren dat gebruikt wordt om te voorspellen of een molecuul waarschijnlijk hallucinogene effecten zal hebben bij mensen. In totaal werden 51 gepatenteerde indolethylamine-analogen gescreend, waaruit EB-003 werd geselecteerd op basis van belangrijke eigenschappen, waaronder het vermogen van de molecule om zich te binden aan de 5-HT2A receptor en neuroplasticiteit te induceren terwijl het geen significante HTR veroorzaakt over een breed dosisbereik.