Vincerx Pharma, Inc. heeft aangekondigd dat de U.S. Food and Drug Administration (FDA) een safe to proceed letter heeft afgegeven en de IND-aanvraag heeft goedgekeurd voor VIP236, het toonaangevende SMDC van de onderneming voor de behandeling van vergevorderde vaste tumoren. VIP236 is een first-in-class SMDC met een aangepast ontwerp om patiënten met kanker met agressieve en metastatische ziekte efficiënt te behandelen. VIP236 bindt aan geactiveerd < ALPHA>(V) < BETA>(3) integrine dat efficiënt wordt gesplitst door neutrofiele elastase (NE).

Beide eiwitten zijn aanwezig in de tumormicro-omgeving (TME), komen in hoge mate tot expressie in gevorderde metastatische tumoren en worden in verband gebracht met een slechte prognose bij kankerpatiënten. Antikankeractiviteit treedt op na een specifieke en gerichte afgifte van een geoptimaliseerde camptothecine (CPT) payload door NE in het TME. De CPT-lading van VIP236 is geoptimaliseerd voor hoge permeabiliteit met een laag actief effluxpotentieel om de met SN38, de actieve metaboliet van irinotecan, waargenomen transporter-gemedieerde resistentie te overwinnen.

Preklinische resultaten valideren het doelgerichtheidsmechanisme en laten zien hoe VIP236 tot 40 keer meer geneesmiddel aan de kanker kan toedienen dan de omliggende weefsels of normale organen. Dit blijkt duidelijk uit de duurzame tumorregressie en aanzienlijke vermindering van uitzaaiingen in van patiënten afgeleide xenograft (PDX)-kankermodellen, waaronder PDX-modellen van triple negatieve borstkanker, niercelcarcinoom en colorectale kanker.