Relay Therapeutics, Inc. Kondigt dosering aan van eerste patiënt in eerste-in-menselijke proef met RLY-2608 en start van uitbreidingscohorten voor eerste-in-menselijke proef met RLY-4008
04 januari 2022 om 13:30 uur
Delen
Relay Therapeutics, Inc. heeft een update gegeven voor twee van zijn lopende eerste-in-humane studies, RLY-2608, de eerste bekende allosterische, pan-mutante en isovorm-selectieve PI3Ka inhibitor in klinische ontwikkeling, en RLY-4008, een zeer selectieve, irreversibele en orale kleine molecule inhibitor van FGFR2. RLY-2608 Eerste-in-Humane Studie: Voor RLY-2608 heeft Relay Therapeutics de eerste patiënt gedoseerd in een first-in-human studie voor patiënten met gevorderde solide tumoren met een PIK3CA (PI3Ka)-mutatie. De first-in-human studie voor RLY-2608 is ontworpen om de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek, farmacodynamiek en voorlopige antitumoractiviteit te evalueren, en zal bestaan uit twee afzonderlijke armen. De eerste arm zal RLY-2608 evalueren als een enkel middel voor patiënten met unresectabele of metastatische solide tumoren met PI3Ka-mutatie, terwijl de tweede arm RLY-2608 zal evalueren in combinatie met fulvestrant voor patiënten met PI3Ka-mutante, HR+, HER2 lokaal gevorderde of metastatische borstkanker. Elke arm zal uit twee delen bestaan, eerst een dosisescalatiedeel om de maximaal getolereerde dosis en/of de aanbevolen fase 2-dosis te bepalen, gevolgd door een dosisuitbreidingsdeel om RLY-2608 te evalueren in genomisch gedefinieerde populaties. In het dosisuitbreidingsdeel van de studie voor RLY-2608 als enkelvoudig middel zullen patiënten met de volgende niet-resectabele of metastatische solide tumoren met een PI3Ka-mutatie per lokale beoordeling worden ingeschreven in de volgende groepen: 1) clear cell ovariumkanker; 2) squameus celcarcinoom van hoofd en nek; 3) baarmoederhalskanker; 4) andere solide tumoren; en 5) unresectabele of metastatische solide tumoren met PIK3CA-dubbele mutaties gedefinieerd als major (E542X, E545X, of H1047X), plus =1 aanvullende PI3Ka-mutaties. Voor RLY-2608 in combinatie met fulvestrant zullen mannen of postmenopauzale vrouwen met HR+, HER2 gevorderde of gemetastaseerde borstkankerpatiënten met PI3Ka-mutaties worden ingeschreven in de volgende groepen: 1) patiënten die niet eerder zijn behandeld met een PI3Ka-inhibitor; en 2) patiënten die intolerant zijn voor PI3Ka-inhibitoren. De studie is ontworpen om ongeveer 190 patiënten te rekruteren in beide groepen. RLY-4008 Uitbreidingscohorten: Relay Therapeutics startte vorige maand expansiecohorten voor de first-in-human studie voor RLY-4008 bij patiënten met FGFR2-gemodificeerd cholangiocarcinoom, borstkanker en andere solide tumoren. De lopende eerste-in-humane studie voor RLY-4008 is ontworpen om de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en anti-tumor werkzaamheid te evalueren. Na een grondige evaluatie van de dosis-escalatiegegevens, is het uitbreidingsgedeelte van de studie gestart met een dosis van 70 mg eenmaal daags. In het uitbreidingsgedeelte van de studie zijn vijf cohorten gepland om genetisch bepaalde populaties te evalueren: 1) intrahepatisch cholangiocarcinoom (ICC) patiënten met een FGFR2-fusie die eerder zijn behandeld met een pan-FGFR-remmer; 2) ICC-patiënten met een FGFR2-fusie die niet eerder zijn behandeld met een pan-FGFR-remmer; 3) patiënten met een FGFR2-fusie en een solide tumor anders dan ICC; 4) gevorderde, niet-resectabele solide tumorpatiënten met focale FGFR2-amplificatie; 5) gevorderde, niet-resectabele solide tumorpatiënten met een oncogene FGFR2-mutatie. Relay Therapeutics zal de dosisescalatiegegevens en de uitbreidingscohorten blijven opvolgen om te bepalen of andere doses of schema's moeten worden geëvalueerd.
Delen
Naar het originele artikel.
Wettelijke waarschuwing
Relay Therapeutics Inc. is een precisiegeneesmiddelenbedrijf in een klinische fase. Het bedrijf richt zich op het verbeteren van de ontdekking van kleine molecule therapeutica in gerichte oncologie en genetische ziekte-indicaties. Het Dynamo-platform van het bedrijf integreert een reeks computationele en experimentele benaderingen die ontworpen zijn om proteïnedoelwitten te behandelen die tot nu toe onoplosbaar of ontoereikend waren. De belangrijkste productkandidaten van het bedrijf zijn RLY-2608, Lirafugratinib (RLY-4008) en Migoprotafib (GDC-1971). RLY-2608 is een allosterische, pan-mutante en isovorm-selectieve fosfoinostide 3 kinase alfa (PI3K?) remmer. RLY-4008 is een krachtige, selectieve en orale kleine molecule remmer van FGFR2, een receptor tyrosinekinase dat vaak veranderd is bij bepaalde vormen van kanker. GDC-1971 is een remmer van Src homologie regio 2 domein-bevattende fosfatase-2 (SHP2), als monotherapie bij patiënten met gevorderde of gemetastaseerde vaste tumoren.
Relay Therapeutics, Inc. Kondigt dosering aan van eerste patiënt in eerste-in-menselijke proef met RLY-2608 en start van uitbreidingscohorten voor eerste-in-menselijke proef met RLY-4008