Entera Bio Ltd. kondigt positieve farmacokinetische resultaten aan van het samenwerkingsonderzoek waarin een door OPKO Health, Inc. ontwikkelde langwerkende GLP-2 agonist gecombineerd wordt met Entera's eigen N-Tab? technologie. Het programma is gericht op de ontwikkeling van het eerste en enige GLP-2 peptide tablet alternatief voor patiënten die lijden aan het korte darm syndroom en andere aandoeningen waarbij slijmvliesontsteking en malabsorptie van voedingsstoffen betrokken zijn.

Momenteel vereist de enige goedgekeurde GLP-2 agonist, die op de markt wordt gebracht onder de naam Gattex® (teduglutide), dagelijkse subcutane injecties. Zealand Pharma en Ironwood zijn bezig met de ontwikkeling van langwerkende GLP-2 therapieën waarvoor één- of tweemaal per week injecties nodig zijn. Entera en OPKO voltooiden een proof of concept (PoC) farmacokinetisch onderzoek met één dosis bij knaagdieren als eerste validatie voor orale toediening van de GLP-2 behandeling.

Orale tabletten (1,8 mg; n=15) en IV-injecties (2 mg/kg; n=6) werden toegediend aan ratten. Er werden farmacokinetische bloedmonsters genomen gedurende 24 uur na de dosis en de geneesmiddelconcentraties werden geanalyseerd met een gevalideerde LC-MS/MS-methode. De doelstellingen van het onderzoek werden behaald met orale GLP-2 tabletten die een significante systemische blootstelling vertoonden.

Bovendien waren de plasmaspiegels die werden bereikt met de orale tabletvorm van het GLP-2-analoog ongeveer 10 keer zo hoog als de therapeutische plasmaconcentraties die werden gemeld voor subcutaan toegediende teduglutide (Gattex®-label). De farmacokinetische analyse van de gegevens die werden verkregen na de IV-injecties van het GLP-2 peptide toonde aan dat de plasmahalfwaardetijd bij ratten ongeveer 6 keer zo lang was als de halfwaardetijd die werd gemeld voor teduglutide in hetzelfde diermodel. Deze gegevens komen overeen met eerder gemelde PK-gegevens met betrekking tot het langwerkende profiel van OPKO's GLP-2 peptide, dat aanvankelijk was ontwikkeld als wekelijkse subcutane injectie.