De raad van bestuur (de "Raad") van Genor Biopharma Holdings Limited heeft aangekondigd dat de onderneming op 2 juni 2022 van de National Medical Products Administration ("NMPA") de goedkeuring voor Investigational New Drug (IND) heeft verkregen voor de klinische proeven van fase I/II van GB263T, een nieuw EGFR/cMET tri-specifiek therapeutisch antilichaam. De klinische proeven met GB263T werden op 28 maart 2022 door het Center for Drug Evaluation (CDE) van het NMPA aanvaard voor de behandeling van patiënten met gevorderde niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en andere vaste tumoren. Op 18 mei 2022 werd de eerste patiënt met succes gedoseerd in een first-in-human (FIH) klinische proef met GB263T in Australië.

GB263T is 's werelds eerste EGFR/cMET tri-specifieke antilichaam dat gericht is tegen EGFR en twee verschillende epitopen van cMET en is ontworpen met het doel de veiligheid en werkzaamheid te verbeteren. Aldus is GB263T een zeer gedifferentieerd tri-specifiek antilichaam dat meerdere werkingsmechanismen vertoont om tegelijkertijd primaire en secundaire EGFR-mutaties en de cMET-signaleringsroute te remmen. Preklinische studies toonden aan dat GB263T de door ligand geïnduceerde fosforylering van EGFR en cMET krachtig blokkeerde, en een betere dubbele remming van de EGFR- en cMET-signaleringswegen vertoonde dan het JNJ-372-analoog.

GB263T induceerde effectief verbeterde internalisatie van EGFR en cMET, en verlaagde de expressieniveaus van zowel EGFR- als cMET-eiwitten. De in vivo anti-kankereffectiviteit van GB263T werd aangetoond in verschillende tumormodellen, zoals die met EGFR exon 20 insertie, EGFR exon 19 deletie, inclusief C797S mutatie, en verschillende cMET-wijzigingsmodellen. In alle bestudeerde modellen vertoonde GB263T een significante en dosisafhankelijke tumorremming.

Bovendien vertoonde GB263T geen grote toxiciteiten bij apen, zelfs niet bij een hoge dosis die gedurende vier weken in een GLP-tox-studie werd toegediend.