Arvinas, Inc. heeft aangekondigd dat twee samenvattingen, waaronder een voor ARV-766 bij prostaatkanker en een voor TACTIVE-K, een Fase 1b/2 klinische studie met vepdegestrant, een nieuwe orale PROteolysis Targeting Chimera (PROTAC®) ER-afbreker, in combinatie met Pfizer?atirmociclib (PF-07220060), een CDK4-remmer voor onderzoek, werden geaccepteerd voor presentatie op het 2024 American Society of Clinical Oncology Annual Congress van 31 mei tot 4 juni 2024 in Chicago, IL. ARV-766 is een experimentele, oraal biobeschikbare PROTAC-eiwitafbreker die is ontworpen om de androgeenreceptor (AR) selectief aan te pakken en af te breken. Preklinisch heeft ARV-766 activiteit aangetoond in modellen van wild-type androgeenreceptortumoren naast tumoren met AR-mutaties of -amplificatie, beide veelvoorkomende potentiële mechanismen van resistentie tegen momenteel beschikbare AR-gerichte therapieën.

In april 2024 sloot Arvinas een transactie met Novartis die een exclusieve licentieovereenkomst omvatte voor de wereldwijde ontwikkeling en commercialisering van ARV-766. De afronding van de transactie is onderworpen aan de gebruikelijke voorwaarden, waaronder het verstrijken of beëindigen van de wachtperiode onder de Hart-Scott-Rodino Antitrust Improvements Act van 1976. Vepdegestrant is een experimenteel, oraal biobeschikbaar PROTAC-eiwitafbrekend middel dat is ontworpen om specifiek de oestrogeenreceptor (ER) aan te pakken en af te breken voor de behandeling van patiënten met ER-positieve, humane epidermale groeifactorreceptor 2 (HER2)-negatieve (ER+/HER2-) borstkanker.

Vepdegestrant wordt ontwikkeld als potentiële monotherapie en als onderdeel van combinatietherapie in verschillende behandelingssettings voor ER+/HER2-gemetastaseerde borstkanker. In juli 2021 kondigde Arvinas een wereldwijde samenwerking aan met Pfizer voor de gezamenlijke ontwikkeling en commercialisering van vepdegestrant; Arvinas en Pfizer delen de wereldwijde ontwikkelingskosten, commercialiseringskosten en winst. De Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) heeft vepdegestrant de Fast Track-aanduiding toegekend als monotherapie voor de behandeling van volwassenen met ER+/HER2- lokaal gevorderde of gemetastaseerde borstkanker die eerder werd behandeld met endocriene therapie.