Kintor Pharma's KX-826 en GT20029 voor de behandeling van alopecia androgenetica (AGA) en acne gepresenteerd op AAD 2023. Tijdens AAD 2023 deelde Ken Washenik, M.D., Ph.D., FISHRS, FAAD, President en Chief Medical Officer van Bosley Medical Group en Clinical Assistant Professor van de Ronald O. Perelman Department of Dermatology aan de New York University Grossman School of Medicine, het MoA en de gegevens van KX-826 en GT20029 voor de behandeling van AGA in een presentatie getiteld "The Emerging Potential of Topical Androgen Modulators in Androgenetic Alopecia". Dr. Ken Washenik benadrukte het opkomende potentieel van topische androgeenreceptormodulatoren (AR) bij AGA.

Hij zei dat het potentieel van een effectieve topische AR-blokker zonder systemische bijwerkingen al lang veelbelovend is. Daarnaast deelde Adelaide Hebert, M.D., directeur van Pediatric Dermatology aan de McGovern School of Medicine, University of Texas Health Science Center in Houston, in een presentatie getiteld "The Role of Topical Therapies Involving Androgen Hormones in Acne: Available and Future Therapies" het MoA en de klinische proefopzet van KX-826 voor de behandeling van acne. Dr. Adelaide Hebert zei dat androgenen en androgeenreceptoren een sleutelrol zouden spelen in de pathogenese van acne en belangrijke behandelingsdoelen vormen.

KX-826 is een topische AR-antagonist in ontwikkeling bij Kintor Pharma. Het doel van KX-826 voor de behandeling van AGA is om lokaal de androgeen gemedieerde signalering te blokkeren door te concurreren met dihydrotestosteron (DHT), de miniaturisatie van haarfollikels te beperken en de groei van terminale haren te bevorderen. KX-826 wordt bij aankomst in het circulatiesysteem snel gemetaboliseerd tot de gedeactiveerde metaboliet, wat bijdraagt tot een minimale impact op de systemische AR-signaleringsroute en een gunstig veiligheidsprofiel.

De Fase II klinische studie van KX-826 voor mannelijke AGA volwassenen in China toonde aan dat, na 24 weken behandeling, het aantal niet-vellus target area haren (TAHC) in de 5mg (0,5% concentratie) tweemaal daags (BID) KX-826 groep steeg met 15,34/cm2 vergeleken met de placebogroep vanaf de basislijn, met een statistisch verschil (P=0,024). Momenteel voert Kintor Pharma de fase III klinische studie uit in China en de fase II klinische studie in de VS van KX-826 voor mannelijke AGA, en is het van plan de fase III klinische studie uit te voeren in China van KX-826 voor vrouwelijke AGA en de wereldwijde multi-center fase III klinische studies van KX-826 voor mannelijke en vrouwelijke AGA. Het doel van KX-826 voor de behandeling van acne is te concurreren met DHT voor binding aan AR's, waardoor genexpressie wordt geremd die de talgproductie en ontsteking vermindert.

De Fase II klinische studie van KX-826 voor acne in China is aan de gang en de inschrijving van alle proefpersonen is in oktober 2022 afgerond. GT20029 is een topische AR-Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) van Kintor Pharma. In preklinische studies kon GT20029, door het AR-eiwit af te breken, de krimp en miniaturisatie van haarfollikels blokkeren die werd veroorzaakt door de activering van de AR-signaleringsroute.

Daardoor werd voorkomen dat het haar dunner werd, zachter werd en uitviel. GT20029 kon ook effectief de ontwikkeling van talgklieren en de talgafscheiding remmen. GT20029 kon een hoge systemische blootstelling vermijden en een beter veiligheidsprofiel bereiken.

De Fase I klinische studies van GT20029 voor de behandeling van AGA en acne in China en de VS zijn afgerond.