Aptose Biosciences Inc. heeft een klinische posterpresentatie en een preklinische e-poster aangekondigd op het European Hematology Association (EHA) 2024 Hybrid Congress in Madrid, Spanje. Tuspetinib (TUS) wordt ontwikkeld als een TUS + venetoclax (VEN) + hypomethylerende agent (HMA) drievoudige geneesmiddelencombinatie (of TUS+VEN+HMA-triplet) als eerstelijnstherapie voor nieuw gediagnosticeerde AML-patiënten. De posterpresentatie van Aptose illustreert de veiligheid en reikwijdte van de activiteit van TUS monotherapie en de TUS+VEN doublet combinatie in recidief of refractaire (R/R) AML-patiënten uit de APTIVATE Fase 1/2 studie en ondersteunt de lancering van de TUS+VEN+HMA (met azacitidine, AZA, als de HMA) triplet frontline therapie in nieuw gediagnosticeerde AML-patiënten.

Het onderzoek toonde aan dat TUS bekende venetoclax (VEN")-resistentiemechanismen aanpakt, nanomolair potentieel behoudt tegen AML-cellen die zijn gemodificeerd om de NRAS-G12D-mutatie tot expressie te brengen of die geselecteerd zijn voor resistentie tegen VEN, en in combinatie met VEN het ontstaan van resistentie tegen beide middelen kan voorkomen. TUS-resistente cellen vertoonden gevoeligheid voor VEN, zodat behandeling met beide geneesmiddelen ook het ontstaan van TUS-resistentie zou kunnen verhinderen.