De raad van bestuur van Sino Biopharmaceutical Limited heeft aangekondigd dat de vierde generatie EGFR-remmer "TQB3002", die onafhankelijk door de Groep is ontwikkeld, officieel is goedgekeurd door de Food and Drug Administration (FDA) van de Verenigde Staten voor de aanvraag van een investigational new drug (IND) en dat de Fase I klinische studies binnenkort zullen beginnen. De epidermale groeifactorreceptor (EGFR) is een van de genen met de hoogste mutatiefrequentie. EGFR is ook het belangrijkste drivergen in niet-kleincellige longkanker, waarvan het mutatiepercentage wel 40%-50% was in de Oost-Aziatische bevolking en 10%-20% in de Westerse bevolking1.

TQB3002 remt de activiteit en intracellulaire fosforyleringsprocessen van verwante tyrosinekinasen door competitief te binden aan de ATP-plaats van het intracellulaire tyrosinekinasebindingsdomein, waardoor de downstream signalering van EGFR wordt geremd en uiteindelijk in de dood van tumorcellen resulteert. Momenteel worden EGFR-remmers van de eerste, tweede en derde generatie op grote schaal gebruikt voor klinische doeleinden. Het onderzoek naar en de ontwikkeling van elke generatie geneesmiddelen is erop gericht de geneesmiddelenresistentie van de vorige generatie aan te pakken2.

Op basis van het bovenstaande heeft de Groep TQB3002 ontwikkeld, de vierde generatie orale EGFR-remmer op basis van kleine moleculen. Preklinische studies hebben aangetoond dat TQB3002 de kinaseactiviteit van EGFR enkelvoudige mutaties (EGFRd746-750 en EGFRL858R) en EGFR dubbelmutaties (EGFRd 746-750/T790M en EGFRL858M) kan remmen. TQB3002 toonde zijn relatief sterke remmende activiteit in cellijnen met enkele, dubbele en drievoudige EGFR-mutaties.

In alle in vivo modellen met enkele, dubbele en drievoudige EGFR-mutaties kon TQB3002 de tumorgroei dosisafhankelijk remmen en werd het goed verdragen. Tegelijkertijd heeft TQB3002 een goed veiligheidsprofiel en een relatief hoge waarde voor klinische ontwikkeling. De Groep zal zich blijven richten op innovatief onderzoek en ontwikkeling, de klinische ontwikkeling van TQB3002 versnellen, overzeese markten blijven verkennen en zijn internationale lay-out actief uitbreiden.