Black Diamond Therapeutics, Inc. kondigt de publicatie aan van gegevens die nieuwe oncogene HER2 allosterische mutaties identificeren, die de mogelijkheden van de Mutation-Allostery-Pharmacology (MAP) discovery engine ondersteunen en verder wijzen op de behoefte aan nieuwe remmers om HER2-mutante kankers te behandelen. Het artikel, getiteld “Computational and Functional Analyses of HER2 Mutations Revealing Allosteric Activation Mechanisms and Altered Pharmacologic Effects” van Ishiyama et al. is op 3 mei 2022 online gepubliceerd door de American Association for Cancer Research (AACR)'s Cancer Research Journal.

Het peer-reviewed artikel beschrijft computationele en functionele analyses van HER2-mutaties, waaruit blijkt dat de MAP discovery engine van Black Diamond in staat is 22 nieuwe oncogene HER2-stuurmutaties te identificeren en experimenteel te valideren. Door de computationele aanpak toe te passen op 820 single-nucleotide varianten, werd een lijst van 222 bekende mutaties en potentiële driver mutaties verkregen. Van deze 222 mutaties werd experimenteel vastgesteld dat 37 HER2-mutaties driver-mutaties zijn, bestaande uit 15 eerder gekarakteriseerde en 22 nieuw geïdentificeerde oncogene mutaties.

De onderzoekers van Black Diamond ontdekten dat deze oncogene mutaties meestal allosterische plaatsen in het extracellulaire domein (ECD), het transmembrane domein (TMD), en het kinasedomein (KD) van HER2 aantastten. Bovendien kon Black Diamond de unieke farmacologische kenmerken van deze nieuwe HER2 driver-mutaties beschrijven, die hen vatbaar maken voor een unieke screeningstrategie voor geneesmiddelen.